【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用甲磺酸萘莫司他

【商品名/商标】扶渡

【英文名称】Nafamostat Mesilate for Injection

【规格】50mg*10瓶

【主要成分】每瓶含50mg甲磺酸萘莫司他。

【性状】扶渡注射用甲磺酸萘莫司他为白色疏松块状物或粉末；无臭。

【适应症】用于预防血液体外循环时灌流血液凝固(血液透析及血浆置换)。尚无本品用于国内有出血性病变或出血倾向患者的临床试验数据。

【用法用量】通常，在体外循环开始前，将甲磺酸萘莫司他20mg溶解(见溶解方法)后注入0.9%氯化钠注射液500ml中，预充血液体外循环回路。体外循环开始后，将甲磺酸萘奠司他溶解后以每小时20~50mg的速度，通过抗凝剂注入管持续注入。溶解方法：用5%葡萄糖注射液溶解本品，取不少于1ml，加到规格10mg的药瓶中；或取不少于5ml，加到规格50mg的药瓶中，使其完全溶解。

【不良反应】未见严重的不良反应。偶见高血钾、低血钠等电解质异常（出现时应立即停药），偶有皮疹，红斑、瘙痒等过敏症状（出现时应立即停药），白细胞、血小板异常（出现时应减量或停药），SGOT及SGPT上升等肝功能异常，腹泻、恶心、呕吐等消化道症状，注射部位发红及胸部不适、头重等。

【禁忌】禁用于对本品有过敏史者。

【注意事项】使用时的注意事项：(1)配制：避免使用0.9%氯化钠注射液或含无机盐类的溶液直接溶解本品，因为可能会出现浑浊或析出结晶。本品溶解后应迅速使用。(2)给药：应根据患者的出血状况、体外回路内的残血及凝血检查结果等，适当调整剂量。不要将药物快速注入到静脉内或体外循环回路中。(3)聚丙烯腈膜血滤器对本品有较高的吸附性，使用聚丙烯腈膜血滤器进行透析时应避免使用本品。

【药物相互作用】本品应避免与其它同效药合用，如抑肽酶、乌司他丁、甲磺酸加贝酯、阿加曲班及肝素制剂等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳期妇女及妊娠期妇女使用本品的安全性尚未确定，在使用本品时应充分权衡利弊。哺乳期妇女应停止哺乳。

【老年患者用药】本品在肝脏中广泛代谢，主要通过肾脏排泄，老年患者生理机能减退，应注意减量用药并密切观察。

【药理毒理】药理作用：本品为合成的蛋白酶抑制剂，对凝血酶、胰蛋白酶、激肽释放酶、血纤维蛋白溶酶以及补体系统经典途径的Clr－、Cls－等胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶有很强的选择性抑制作用，对磷脂酶A2也有抑制作用。对与α2－巨球蛋白结合的胰蛋白酶，如同对游离胰蛋白酶一样，也有体外抑制作用。对大鼠和兔静脉滴注本品，可降低由胰蛋白酶、肠激酶以及内毒素经胰管逆行注入而引起的各种实验性胰腺炎死亡率；大鼠、兔静脉滴注本品，对给予内毒素引起的实验性DIC，可改善各种凝血学检查值，抑制肾丝球体纤维蛋白血栓形成；大鼠静注本品后，可抑制血浆中由玻璃粉引起的激肽的生成。胰腺炎患者给予本品可降低由激肽释放酶激活引起的激肽原总量减少幅度。此外，本品可延长各种凝固时间（APTT、PT、TT、LWCT、CCT）（体外）；抑制凝血酶、肾上腺素、ADP、胶原及内毒素引起的血小板凝集（体外）；抑制补体溶血反应（体外）。对于静注溶血素引起的全身性福斯曼嗜导性休克的豚鼠，均能延长生命。毒理作用：1、急性毒性（LD50mg/kg）：灌胃小鼠为4600（雄），5190（雌）；大鼠为3050（雄），2750（雌）；皮下注射小鼠为6180（雄），5650（雌）；大鼠为9200（雄），9750（雌）；腹腔注射小鼠为260（雄），350（雌）；大鼠为162（雄），150（雌）；静脉注射小鼠为24.4（雄），31.1（雌）；大鼠为16.4（雄），17.0（雌）。2、亚急性及慢性毒性：狗静脉注射本品12.5mg/kg/日共30日，或静脉滴注24.5mg/kg/日共30日，或静脉注射本品7.0mg/kg/日共180日，除注射局部有刺激性以外，无其它特殊变化。大鼠腹腔给予本品60mg/kg/日共35日以及20mg/kg/日共180日，除局部刺激外，也无其它特殊变化。3、生殖毒性：大鼠妊娠前至妊娠初期腹腔注射本品12mg/kg/日，对雌雄鼠的生殖机能及胎鼠无明显影响。大鼠自妊娠7日至17日（器官形成期）腹腔注射本品1、4和16 mg/kg/日，兔自妊娠6日至18日静脉注射本品1、2及4mg/kg，仅最高剂量组见胎儿死亡率轻度增加、胎儿体重略减轻，但不影响母体的妊娠、分娩及仔代动物的形态、机能发育。大鼠围产期与哺乳期，腹腔注射本品1、3.5和12 mg/kg/日，仅最高剂量组分娩率有轻度降低，对母体与仔代均无影响。

【药物过量】用于预防血液体外循环的灌流血液凝固时，120或150mg/h的大剂量，可导致耳鸣、麻木、呼吸困难症状。根据本品的药理学性质，本品过量使用还可能导致休克、出血、血清电解质紊乱等。

【药代动力学】健康男子在90分钟内静脉滴注本品10、20和40mg时，开始滴注后60~90分钟血中原形药物浓度达峰值，分别为16.4、61.5和93.2ng/ml。本品主要在血液及肝脏中代谢，从血中消失迅速，给药结束后1小时均下降至5ng/ml以下。健康男子静脉滴注本品20和40mg，24小时后尿中总排泄率分别为27.1和30.2%（以主要代谢物6-脒基-2-萘酚为指标）。大鼠静注14C标记的本品1mg/kg后，原形物浓度顺序为肾>肝>肺>胰，代谢过程中原形物在主要脏器中的浓度均大于血液中浓度。分娩后14天左右的哺乳大鼠，静脉注射14C标记的本品1mg/kg，乳汁中最高浓度在0.95nmol/ml以下。

【贮藏】避光，不超过25℃密闭保存。

【有效期】24个月。

【批准文号】国药准字H20203509

【上市许可持有人】江苏杜瑞制药有限公司

【生产厂家】江苏杜瑞制药有限公司